执业药师考试备考辅导:解热镇痛抗炎药
☆ ☆☆☆考点1:解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药(SAIDS)不同,故 称为非甾体类抗炎药(NSAIDS)。常用解热镇痛抗炎药按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类4类。按对环加氧酶的选择性,可分为 非选择性环加氧酶抑制药和选择性诱导型环加氧酶抑制药。它们具有下述3项共同作用:
1.解热作用
NSAIDS能降低发热者的体温,而对正常者体温几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同,后者可使体温降到正常以下。
正常体温的恒定有赖于下丘脑体温调节中枢对产热和散热两个过程的调节。当人体受到病原体及其毒素侵袭后,刺激中性粒细胞,产生与释放内热原。但内 热原并非直接作用于体温调节中枢,而是使中枢合成与释放PG增多。PG再作用于体温调节中枢,使调定点提高到37℃以上,使产热增加,散热减少,引起体温 升高。NSAIDS对内热原引起的发热有解热作用,但对直接注射PG引起的发热无效。因此认为它们是通过抑制中枢PG的合成而发挥解热作用。所以, NSAIDS只能降低发热者的体温,对正常体温无影响。
发热是某些疾病的一个共同病理现象,是机体的一种防御反应。而且热型也是医师诊断疾病的重要依据,所以对一般的发热无需急于用药。但体温过高且持 久发热,可消耗体力和精力,引起头痛、全身不适、失眠,甚至谵妄、昏迷,小儿高热易致惊厥,严重者可危及生命,因此应及时应用解热药,但*须同时对因治 疗。
2.镇痛作用
NSAIDS仅有中等程度镇痛作用,只适用于轻中度的慢性钝痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。一般不产生欣快感和药物依赖,亦不抑制呼吸,故临床广泛使用。
本类药物镇痛作用部位主要在外周,但也不排除部分通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性。组织炎症或损伤时,局部可产生和释放某些致痛物质,如 缓激肽、PG和组胺等。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛,PG除其本身有致痛作用外,还能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性。因此,在炎症过程 中,PG的释放对炎性疼痛起到了放大作用。由于解热镇痛抗炎药只能抑制PG的合成,因此只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛(多为炎性疼痛),对直接刺激感 觉神经末梢引起的锐痛无效。